923262-96-8|SAR407899 hydrochloride,技术参数

2022-02-16

SAR407899 hydrochloride是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。

常用名	6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐	英文名	SAR407899 (hydrochloride)
CAS号	923262-96-8	分子量	280.75
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C14H17ClN2O2	熔点	无资料
闪点	无资料

2.SAR407899 hydrochloride技术资料：

体外研究

SAR407899盐酸盐是一种有效的ATP竞争性ROCK抑制剂，人和大鼠ROCK-2的Kis分别为36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2，在40μMATP存在下IC50分别为102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1，IC50分别为5.4和3.1μM。 SAR407899（0.1,0.3,1.0和3.0μM）特异性抑制ROCK介导的PHEN刺激的HeLa细胞中MYPTT696的磷酸化，并在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中以1μM和10μM显示这种作用。 SAR407899（3μM）完全阻断凝血酶诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）收缩和应力纤维形成。 SAR407899浓度依赖性地抑制5-溴脱氧尿苷掺入细胞，IC50为5.0±1.3μM。 SAR407899还有效抑制THP-1迁移，IC50为2.5±1.0μM。 SAR407899在从不同血管床和物种中采集的各种分离动脉中显示出有效的血管舒张活性，IC50值范围在122和280nM之间[1]。 SAR407899剂量依赖性地使苯肾上腺素预收缩平滑肌松弛，IC50分别为0.07和0.05μM[2]。

体内研究

SAR407899（3mg / kg，iv）抑制ROCK介导的自发性高血压大鼠（SHR）的胸主动脉中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899（0.01-0.30mg / kg，iv）有效地降低了对大鼠中血管收缩剂的升压反应。 SAR407899（1,3,10和30 mg / kg，po）剂量依赖性地降低高血压SHR的血压[1]。 SAR407899（1-3mg / kg，iv或3,10mg / kg，po）增加健康兔子的阴茎长度。 SAR407899（3-10 mg / kg，po）也剂量依赖性地增加糖尿病兔的阴茎长度[2]。

3.SAR407899 hydrochloride同类产品列表：

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Mirin	Mirin	1198097-97-0	50mg	≥98%
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MLS-573151	MLS-573151	10179-57-4	25mg	≥98%
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Kif15-IN-2	Kif15-IN-2	672926-33-9	2mg	≥98%
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CCG-100602	CCG-100602	1207113-88-9	10mg	≥98%
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BNP (1-32), human	BNP (1-32), human	114471-18-0	1mg	≥98%
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Monastrol	Monastrol	329689-23-8	50mg	≥98%
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MPC 6827 hydrochloride	MPC 6827 hydrochloride	917369-31-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Docetaxel Trihydrate	Docetaxel Trihydrate	148408-66-6	100mg	≥98%

4.SAR407899 hydrochloride物理化学性质：

分子式	C14H17ClN2O2
分子量	280.75
精确质量	280.098
PSA	54.12
LogP	2.7897

5.SAR407899 hydrochloride安全信息：

海关编码

2933990090

6.SAR407899 hydrochloride海关：

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

7.SAR407899 hydrochloride英文别名：

qc-9996

SAR407899

SAR407899 (hydrochloride)

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B4909	[APExBIO]SAR407899 hydrochloride,98% ,923262-96-8	APExBIO	98%	2mg	￥720.00
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A03-B4909	[APExBIO]SAR407899 hydrochloride,98% ,923262-96-8	APExBIO	98%	50mg	￥7080.00
PA85979	SAR407899 hydrochloride,≥98% ,923262-96-8	PERFEMIKER	≥98%	5mg	￥1709.00
MACKLIN-S911625	SAR407899 hydrochloride ,923262-96-8	macklin	≥98%	5mg	￥661.00
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MACKLIN-S911625	SAR407899 hydrochloride ,923262-96-8	macklin	≥98%	250mg	￥3840.00
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RHAWN-R123015	SAR407899 hydrochloride ,923262-96-8	罗恩	≥98%	50mg	￥1100.00
RHAWN-R123015	SAR407899 hydrochloride ,923262-96-8	罗恩	≥98%	250mg	￥3686.00

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