898280-07-4|N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺|XL228,技术参数

2022-02-16

XL228简介：

XL228是一种proteinkinase的抑制剂，对于野生型ABLkinase、ABLT315I、AuroraChemicalbookA、IGF-1R、SRC和LYN的IC50值分别为5nM、1.4nM、3.1nM、1.6nM、6.1nM和2nM。

1.XL228产品物理参数：

常用名	N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺	英文名	XL-228
CAS号	898280-07-4	分子量	437.541
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	715.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H31N9O	熔点	无资料
闪点	386.6±35.7 °C

2.XL228技术资料：

体外研究

XL228显示广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R，SRC，ABL，FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B.一组激酶抑制剂，包括XL228，对一系列进行分析具有已知主要信号传导途径改变的癌细胞系。大约30％的品系在活力测定中证明XL228 IC 50值<100nM，包括具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的许多品系。 XL228在浓度高于10 nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。 HeLa细胞的短期治疗导致有丝分裂纺锤体形成的破坏，大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和紊乱的染色体[2]。它显示出针对野生型Abl激酶（Ki = 5nM）的低纳摩尔生物化学活性，以及对伊马替尼和达沙替尼（Ki = 1.4nM）具有抗性的Abl的T315I形式。 XL228在体外抑制B5-ABL及其底物STAT5在K562细胞中的磷酸化，IC50分别为33和43 nM [3]。

体内研究

单剂量药效学研究证明XL228对K562异种移植肿瘤中BCR-ABL信号传导的有效作用。在XL228血浆浓度为3.5μM时，BCR-ABL的磷酸化降低50％;磷酸化STAT5的类似减少发生在0.8μM血浆浓度[3]。

3.XL228同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]	heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (5-7)	Angiotensin 1/2 (5-7)	None	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
WHI-P180	WHI-P180	211555-08-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ON123300	ON123300	1357470-29-1	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Monastrol	Monastrol	329689-23-8	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CW069	CW069	1594094-64-0	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
WHI-P180	WHI-P180	211555-08-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
10058-F4	10058-F4	403811-55-2	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
THZ1	THZ1	1604810-83-4	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Prothrombin (474-477) [Mus musculus]	Prothrombin (474-477) [Mus musculus]	None	10mg	≥98%

4.XL228物理化学性质：

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	715.7±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H31N9O
分子量	437.541
闪点	386.6±35.7 °C
精确质量	437.265167
PSA	117.49
LogP	1.35
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.669

5.XL228英文别名：

xl-228

unii-33m2xsk003

2,4-Pyrimidinediamine, N-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-N-[[3-(1-methylethyl)-5-isoxazolyl]methyl]-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-

N-(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-N-[(3-isopropyl-1,2-oxazol-5-yl)methyl]-6-(4-methyl-1-piperazinyl)-2,4-pyrimidinediamine

XL228

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A3939	[APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4	APExBIO	98%	10mM	￥1330.00
A03-A3939	[APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4	APExBIO	98%	5mg	￥1270.00
A03-A3939	[APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4	APExBIO	98%	10mg	￥1700.00
A03-A3939	[APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4	APExBIO	98%	25mg	￥3420.00
A03-A3939	[APExBIO]XL228,98% ,898280-07-4	APExBIO	98%	50mg	￥4420.00
PA93526	XL228,≥99% ,898280-07-4	PERFEMIKER	≥99%	10mg	￥1146.60
PA93526	XL228,≥99% ,898280-07-4	PERFEMIKER	≥99%	5mg	￥828.10
MACKLIN-X876673	XL228? ,898280-07-4	macklin	≥99%	10mg	￥936.00
MACKLIN-X876673	XL228? ,898280-07-4	macklin	≥99%	5mg	￥676.00
RHAWN-R025892	XL228 ,898280-07-4	罗恩	98%	10mg	￥899.00
RHAWN-R025892	XL228 ,898280-07-4	罗恩	98%	5mg	￥649.00
A-X127091	XL228 ,898280-07-4	Aladdin阿拉丁	≥98%	25mg	￥2505.90
A-X127091	XL228 ,898280-07-4	Aladdin阿拉丁	≥98%	10mg	￥1032.90
A-X127091	XL228 ,898280-07-4	Aladdin阿拉丁	≥98%	5mg	￥737.90
A-X127091	XL228 ,898280-07-4	Aladdin阿拉丁	≥98%	50mg	￥4099.90
A-X127091	XL228 ,898280-07-4	Aladdin阿拉丁	≥98%	100mg	￥6012.90
A-X127091	XL228 ,898280-07-4	Aladdin阿拉丁	≥98%	250mg	￥12025.90

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898280-07-4|N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺|XL228,技术参数