887375-67-9|盐酸瑞舒地尔|K-115,技术参数

2022-02-16

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。

1.盐酸瑞舒地尔产品物理参数：

常用名	盐酸瑞舒地尔	英文名	K-115
CAS号	887375-67-9	分子量	395.877
密度	无资料	沸点	无资料
分子式	C15H23ClFN3O4S	熔点	无资料
闪点	无资料

2.盐酸瑞舒地尔技术资料：

体外研究	Ripasudil（K-115）是ROCK的有效抑制剂，ROCK2和ROCK1的IC50分别为19和51 nM。 Ripasudil对CaMKIIα，PKACα和PKC的抑制活性也较低，IC50分别为370 nM，2.1μM和27μM[1]。 Ripasudil（K-115;1,10μM）诱导细胞骨架变化，包括回缩和细胞变圆以及培养的小梁网（TM）细胞的肌动蛋白束减少。 Ripasudil（5μM）显着降低经内皮电阻（TEER），并增加Schlemm管内皮细胞（SCE）单层细胞的FITC-葡聚糖渗透性[2]。
体内研究	Ripasudil（K-115）以浓度依赖性方式降低眼内压（IOP），在猴眼中浓度为0.1％至0.4％，在兔眼中浓度为0.0625％至0.5％[1]。 Ripasudil（K-115; 1 mg / kg，每日口服）显示神经压迫（NC）后视网膜神经节细胞（RGC）的神经保护作用。 Ripasudil还抑制小鼠轴突损伤诱导的氧化应激。 Ripasudil抑制NC损伤后RGC中ROS的时间依赖性产生[3]。
激酶实验	将ROCK 1（0.75 ng / mL）和ROCK 2（0.5 ng / mL）与各种浓度的Ripasudil，Y-27632或HA-1077在25°C下在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中孵育90分钟）含有100mM KCl，10mM MgCl 2,0.1mM EGTA，30mM长S6激酶底物肽和1mM ATP，总体积为40mL。 PKACa，PKC和CaMKIIa也与各种浓度的Ripasudil，Y-27632或HA-1077一起温育。将PKACa（0.0625 ng / mL）在含有20 mM MgCl 2,1 mg / mL BSA，5 mM Kemptide肽底物和1 mM ATP的40 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于25°C孵育30分钟总体积为40 mL。将PKC（0.025 ng / mL）在含有20 mM MgCl 2,0.4 mM CaCl 2,0.1 mg / mL BSA，0.25 mM EGTA，25 ng / mL的20 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于25°C孵育80分钟磷脂酰丝氨酸，2.5ng / mL二酰基甘油，0.0075％Triton-X-100,25mM DTT，10mM Neurogranin（28-43）肽底物和1mM ATP，总体积为40mL。将CaMKIIa（0.025 ng / mL）在含有10 mM MgCl2,2 mM CaCl2,0.04 mg / mL BSA，16 mg / mL纯化钙调蛋白的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）中于25°C孵育90分钟睾丸，500mM DTT，50mM Autocamitide 2和1mM ATP，总体积为40mL。孵育后，加入40mL KinaseGlo发光激酶测定溶液，并使其在25℃保持10分钟，并使用发光计测量相对光单位（RLU）。不含试验化合物的RLU设定为100％（对照值），不含酶和化合物的RLU设定为0％（正常值）。然后通过添加每种浓度的测试化合物从RLU计算反应速率（对照的％），并且使用SAS [1]通过逻辑回归分析确定50％抑制浓度（IC 50）。

3.盐酸瑞舒地尔同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
BI 2536	BI 2536	755038-02-9	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CHR-6494	CHR-6494	1333377-65-3	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin (1-7)	Angiotensin (1-7)	51833-78-4	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CDK inhibitor II	CDK inhibitor II	1269815-17-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
THZ1 Hydrochloride(free base)	THZ1 Hydrochloride	1604810-83-4	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-5)	Angiotensin 1/2 (1-5)	58442-64-1	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Angiotensin 1/2 (1-5)	Angiotensin 1/2 (1-5)	58442-64-1	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Prothrombin (474-477) [Mus musculus]	Prothrombin (474-477) [Mus musculus]	None	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride	1431697-96-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Dolastatin 10	Dolastatin 10	110417-88-4	1mg	≥98%

4.盐酸瑞舒地尔物理化学性质：

分子式	C15H23ClFN3O4S
分子量	395.877
精确质量	395.108185
PSA	79.91
LogP	3.8316

5.盐酸瑞舒地尔英文别名：

4-Fluoro-5-{[(2S)-2-methyl-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl}isoquinoline hydrochloride dihydrate

RIPASUDIL HYDROCHLORIDE DIHYDRATE

(S)-4-Fluoro-5-((2-methyl-1,4-diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride dihydrate

1H-1,4-Diazepine, 1-[(4-fluoro-5-isoquinolinyl)sulfonyl]hexahydro-2-methyl-, monohydrochloride, dihydrate, (2S)-

Isoquinoline, 4-fluoro-5-[[(2S)-hexahydro-2-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]-, hydrochloride, hydrate (1:1:2)

Ripasudil free base

K-115

Ripasudil

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B4809	[APExBIO]K-115,98% ,887375-67-9	APExBIO	98%	5mg	￥1350.00
A03-B4809	[APExBIO]K-115,98% ,887375-67-9	APExBIO	98%	25mg	￥4850.00
PA80185	Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate,99% ,887375-67-9	PERFEMIKER	99%	5mg	￥1582.00
RHAWN-R065819	K-115盐酸盐二水合物 ,887375-67-9	罗恩	98+%	2mg	￥152.00
RHAWN-R065819	K-115盐酸盐二水合物 ,887375-67-9	罗恩	98+%	5mg	￥184.00
RHAWN-R065819	K-115盐酸盐二水合物 ,887375-67-9	罗恩	98+%	10mg	￥221.00
RHAWN-R065819	K-115盐酸盐二水合物 ,887375-67-9	罗恩	98+%	25mg	￥6250.00

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