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845714-00-3|1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮|PHA-767491,技术参数

2022-02-15

PHA-767491简介：

PHA-767491是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10nM和34nM，比作用于CDChemicalbookK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。

1.PHA-767491产品物理参数：

常用名 PHA-767491 英文名 PHA-767491
CAS号 845714-00-3 分子量 213.24
密度 1.287 沸点 620.6oC at 760 mmHg
分子式 C12H11N3O 熔点 无资料
闪点 329.1oC 　 　

 

2.PHA-767491技术资料：

http://www.daxj88.cn/product/882396.html?goodsno=A03-A3732-10mM

体外研究 PHA-767491抑制两种细胞系中的增殖，HCC1954细胞中IC50为0.64μM，Colo-205细胞中IC50为1.3μM。 PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂，IC50值为18.6 nM。 PHA-767491（2μM）在HCC1954细胞中完全消除24小时的Mcm2磷酸化[1]。与5-FU组合的PHA-767491表现出更强的细胞毒性并且诱导显着的细胞凋亡，表现为在HCC细胞中显着增加的胱天蛋白酶3活化和聚（ADP-核糖）聚合酶片段化。 PHA-767491直接抵消5-FU诱导的Chk1磷酸化，并降低抗凋亡蛋白髓样白血病细胞1ine的表达[2]。 PHA-767491（0-10μM）以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力，U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5μM。 PHA-767491盐酸盐诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖，细胞迁移和细胞侵袭[3]。
体内研究 PHA-767491在裸鼠HCC异种移植物切片的肿瘤组织中降低Chk1磷酸化并增加原位细胞凋亡[2]。
激酶实验 将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。

 

3.PHA-767491同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Poloxin Poloxin 321688-88-4 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TMCB TMCB 905105-89-7 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
ARRY-520 R enantiomer ARRY-520 R enantiomer 885060-08-2 100mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Poloxin Poloxin 321688-88-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Angiotensin 1/2 (1-8) amide Angiotensin 1/2 (1-8) amide None 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Vincristine sulfate Vincristine sulfate 2068-78-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 1228817-38-6 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
3MB-PP1 3MB-PP1 956025-83-5 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CVT-313 CVT-313 199986-75-9 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
LY2606368 LY2606368 1234015-52-1 5mg ≥98%

 

4.PHA-767491物理化学性质：

密度 1.287
沸点 620.6oC at 760 mmHg
分子式 C12H11N3O
分子量 213.24
闪点 329.1oC
PSA 57.78
LogP 2.4934
储存条件 Desiccate at RT

 

5.PHA-767491安全信息：

海关编码 2933990090

 

6.PHA-767491海关：

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 

7.PHA-767491英文别名：

2-(4-Pyridinyl)-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride (1:1)
PHA-767491
PHA767491
1,5,6,7-tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
4H-Pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one, 1,5,6,7-tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-, hydrochloride (1:1)
2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
2-(Pyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride (1:1)
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A3721 [APExBIO]PHA-767491,98% ,845714-00-3 APExBIO 98% 10mM ￥850.00
A03-A3721 [APExBIO]PHA-767491,98% ,845714-00-3 APExBIO 98% 10mg ￥650.00
A03-A3721 [APExBIO]PHA-767491,98% ,845714-00-3 APExBIO 98% 50mg ￥2590.00
PA76454 PHA-767491,98% ,845714-00-3 PERFEMIKER 98% 10mg ￥667.38
PA76454 PHA-767491,98% ,845714-00-3 PERFEMIKER 98% 50mg ￥2748.90
MACKLIN-P877109 PHA-767491 ,845714-00-3 macklin 98% 50mg ￥2244.00
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RHAWN-R030095 PHA-767491 ,845714-00-3 罗恩 99% 10mg ￥1492.00
RHAWN-R030095 PHA-767491 ,845714-00-3 罗恩 99% 50mg ￥6139.00
A-P127009 PHA-767491,双重Cdc7和Cdk9激酶抑制剂 ,845714-00-3 Aladdin阿拉丁 Moligand?, ≥98% 25mg ￥925.90
A-P127009 PHA-767491,双重Cdc7和Cdk9激酶抑制剂 ,845714-00-3 Aladdin阿拉丁 Moligand?, ≥98% 100mg ￥3398.90
A-P127009 PHA-767491,双重Cdc7和Cdk9激酶抑制剂 ,845714-00-3 Aladdin阿拉丁 Moligand?, ≥98% 5mg ￥277.90
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