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755038-02-9|BI 2536,技术参数

2022-02-14

BI 2536简介：

BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83nM。BI-2536可抑制BromodomaiChemicalbookn4(BRD4)，其Kd值为37nM，并有效地抑制c-Myc的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。

1.BI 2536产品物理参数：

常用名 BI 2536 英文名 BI 2536
CAS号 755038-02-9 分子量 521.654
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 无资料
分子式 C28H39N7O3 熔点 无资料
闪点 无资料 　 　

 

2.BI 2536技术资料：

体外研究 超过10倍浓度范围从10nM开始，BI 2536使HeLa细胞以4N DNA含量积累，表明G2期或有丝分裂中的细胞周期阻滞。除HeLa细胞外，BI 2536还有效抑制一组32种人类癌细胞系的增殖，代表不同的器官来源（包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，胰腺癌和前列腺癌，黑色素瘤和造血系统癌）肿瘤抑制因子或癌基因突变的模式（包括RB1，TP53，PTEN和KRAS状态）。该细胞组中的半数最大有效浓度（EC 50）值范围为2-25nM，而100nM BI 2536的浓度通常足以诱导完全有丝分裂停滞。指数生长的hTERT-RPE1，人脐静脉内皮细胞（HUVECs）和正常大鼠肾（NRK）细胞的增殖在12-31 nM的EC50值下被阻断，表明循环未转化细胞对BI 2536的敏感性相当[3] 。
体内研究 BI 2536（40-50mg / kg，iv）阻断免疫缺陷的nu / nu小鼠中人癌异种移植物的生长。连续循环40-50 mg / kg BI 2536每周静脉注射一次或两次，发现在多种异种移植模型中非常有效，例如HCT 116结肠癌，完全肿瘤抑制，每周两次（治疗后相对于对照（T / C）值0.3％）和T / C值16％，每周一次治疗;根据临床症状和没有重大体重变化判断，两种方案都具有良好的耐受性[3]。
激酶实验 Plk1，Plk2和Plk3的酶活性测定在连续稀释的抑制剂（BI 2536）存在下进行，其中20ng重组激酶和10mg来自牛乳的酪蛋白作为底物。激酶反应最终体积为60 mL，在30°C下进行45分钟（15 mM MgCl2,25 mM MOPS [pH 7.0]，1 mM DTT，1％DMSO，7.5 mM ATP，0.3mCiγ-P33-ATP ）。通过加入125mL冰冷的5％TCA终止反应。在将沉淀物转移至多筛混合酯纤维素滤板后，用1％TCA洗涤板并用放射性法定量。剂量 - 反应曲线用于计算IC50值[3]。

 

3.BI 2536同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Mebendazole Mebendazole 31431-39-7 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Myoseverin Myoseverin 267402-71-1 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
KPT-9274 KPT-9274 1643913-93-2 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CCG-100602 CCG-100602 1207113-88-9 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD0332991) Isethionate 827022-33-3 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Poloxime Poloxime 17302-61-3 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Deferasirox Deferasirox 201530-41-8 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
THZ1 THZ1 1604810-83-4 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PD 0332991 (Palbociclib) PD 0332991 (Palbociclib) 571190-30-2 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Angiotensin 1/2 (2-7) Angiotensin 1/2 (2-7) None 5mg ≥98%

 

4.BI 2536物理化学性质： 

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C28H39N7O3
分子量 521.654
精确质量 521.311462
PSA 102.93
LogP 1.81
折射率 1.634

 

5.BI 2536英文别名： 

BI2536
BI-2536
4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide,type I anhydrate
BI 2536
4-{[(7R)-8-Cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-2-pteridinyl]amino}-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide
(R)-4-((8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-5,6,7,8-tetrahydropteridin-2-yl)amino)-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide,type III anhydrate
Benzamide, 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide
4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide,type II anhydrate
S1109_Selleck
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A3965 [APExBIO]BI 2536,98% ,755038-02-9 APExBIO 98% 10mM ￥1250.00
A03-A3965 [APExBIO]BI 2536,98% ,755038-02-9 APExBIO 98% 5mg ￥850.00
A03-A3965 [APExBIO]BI 2536,98% ,755038-02-9 APExBIO 98% 10mg ￥1500.00
A03-A3965 [APExBIO]BI 2536,98% ,755038-02-9 APExBIO 98% 50mg ￥4700.00
PA13602 BI 2536,≥98% ,755038-02-9 PERFEMIKER ≥98% 5mg ￥186.20
PA13602 BI 2536,≥98% ,755038-02-9 PERFEMIKER ≥98% 10mg ￥284.20
PA13602 BI 2536,≥98% ,755038-02-9 PERFEMIKER ≥98% 50mg ￥960.40
PA13602 BI 2536,≥98% ,755038-02-9 PERFEMIKER ≥98% 100mg ￥1646.40
MACKLIN-B864472 BI 2536 ,755038-02-9 macklin ≥98% 50mg ￥980.00
MACKLIN-B864472 BI 2536 ,755038-02-9 macklin ≥98% 5mg ￥190.00
MACKLIN-B864472 BI 2536 ,755038-02-9 macklin ≥98% 100mg ￥1680.00
MACKLIN-B864472 BI 2536 ,755038-02-9 macklin ≥98% 10mg ￥290.00
RHAWN-R027003 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 ,755038-02-9 罗恩 98% 10mg ￥278.00
RHAWN-R027003 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 ,755038-02-9 罗恩 98% 5mg ￥171.00
RHAWN-R027003 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 ,755038-02-9 罗恩 98% 50mg ￥941.00
RHAWN-R027003 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 ,755038-02-9 罗恩 98% 100mg ￥1613.00
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