
1.10058-F4产品物理参数:
| 常用名 | 5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮 | 英文名 | 5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone |
| CAS号 | 403811-55-2 | 分子量 | 249.352 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 387.1±52.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C12H11NOS2 | 熔点 | 无资料 |
| 闪点 | 187.9±30.7 °C |
2.10058-F4技术资料:
| 体外研究 | 10058-F4抑制白血病细胞的生长和Myc和Max的二聚化。 10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。 10058-F4阻止AML细胞处于G0 / G1期,下调c-Myc表达和上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,Bcl-2表达下调,Bax上调,细胞质细胞色素C释放,caspase 3,7和9裂解。此外,10058-F4也诱导髓样分化。 ,可能通过激活多种转录因子。同样,在原发性AML细胞中也可观察到10058-F4诱导的细胞凋亡和分化[1]。 10058-F4降低c-Myc蛋白水平,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(cdk)抑制剂p21WAF1和降低细胞内α-甲胎蛋白(AFP)水平来抑制HepG2细胞的增殖。用10058-F4处理也在转录水平下调人端粒酶逆转录酶(hTERT)。除了抑制HepG2细胞的增殖外,10058-F4还增强了对常规化疗药物多柔比星,5-氟尿嘧啶(5-FU)和顺铂的敏感性[2]。 |
| 体内研究 | 在5分钟时观察到约300μM的峰值血浆10058-F4浓度,并且在单次静脉内剂量后在360分钟时下降至低于检测极限。血浆浓度与时间的关系最好通过两室,开放的线性模型来近似。 10058-F4的最高组织浓度存在于脂肪,肺,肝和肾中。峰值肿瘤浓度10058-F4至少比峰值血浆浓度低十倍。在血浆,肝脏和肾脏中鉴定出10058-F4的八种代谢物。终末半衰期为10058-F4约为1小时,分布容积> 200 mL / kg。用20或30mg / kg 10058-F4静脉注射小鼠后,未观察到肿瘤生长的显着抑制[3]。 |
3.10058-F4同类产品列表:
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| MPI-0479605 | MPI-0479605 | 1246529-32-7 | 2mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| PF 4800567 hydrochloride | PF 4800567 hydrochloride | 1391052-28-0 | 10mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Deferasirox | Deferasirox | 201530-41-8 | 10mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| RI-2 | RI-2 | 1417162-36-7 | 10mM (in 1mL DMSO) | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| K-115 | K-115 | 887375-67-9 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Angiotensin 1/2 (1-6) | Angiotensin 1/2 (1-6) | 47896-63-9 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Bohemine | Bohemine | 189232-42-6 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Aurora A Inhibitor I | Aurora A Inhibitor I | 1158838-45-9 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Monomethyl auristatin E | Monomethyl auristatin E | 474645-27-7 | 50mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Purvalanol B | Purvalanol B | 212844-54-7 | 10mM (in 1mL DMSO) | ≥98% |
4.10058-F4用途:
10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
5.10058-F4物理化学性质:
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 沸点 | 387.1±52.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C12H11NOS2 |
| 分子量 | 249.352 |
| 闪点 | 187.9±30.7 °C |
| 精确质量 | 249.028198 |
| PSA | 93.53 |
| LogP | 4.38 |
| 外观性状 | yellow |
| 蒸汽压 | 0.0±0.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.664 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >10mg/mL | Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml |
6.10058-F4急救措施:
① 必要的急救措施描述
一般的建议:请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触:用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触:用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入:切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
② 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
③ 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
7.10058-F4消防措施:
① 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
② 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
③ 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
8.10058-F4泄露应急处理:
① 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
② 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
③ 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
9.10058-F4操作处置与储存:
① 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
② 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
10.10058-F4海关:
| 海关编码 | 2934100090 |
| 中文概述 | 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0% |
11.10058-F4英文别名:
| (5E)-5-(4-ethylbenzylidene)-2-mercapto-1,3-thiazol-4(5H)-one(SALTDATA: FREE) |
| 5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone |
| (5E)-5-(4-Ethylbenzylidene)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-one |
| (Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE |
| 4-Thiazolidinone (5-[(4-ethylphenyl)methylene]-2-thioxo |
| 4-Thiazolidinone, 5-[(4-ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-, (5E)- |
| 10058-F4 |
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