142273-20-9|肯帕罗酮|Kenpaullone,技术参数

2022-02-08

1.Kenpaullone产品物理参数：

常用名	肯帕罗酮	英文名	Kenpaullone
CAS号	142273-20-9	分子量	327.175
密度	1.6±0.1 g/cm3	沸点	613.0±45.0 °C at 760 mmHg
分子式	C16H11BrN2O	熔点	>300oC (dec.)
闪点	324.5±28.7 °C

2.Kenpaullone技术资料：

体外研究

Kenpaullone对c-src（IC50,15μM），酪蛋白激酶2（IC50,20μM），erk 1（IC50,20μM）和erk 2（IC50,9μM）的影响要小得多。 Kenpaullone通过竞争性抑制ATP结合起作用，表观Ki为2.5μM。 Kenpaullone可抑制培养中肿瘤细胞的生长（平均GI50,43μM），并在血清饥饿恢复的条件下最明显地显示出改变的细胞周期进展[1]。 Kenpaullone展示了广泛的生物学功效，从维持胰腺β细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡[2]。

激酶实验

在15μM[g-32P] ATP（3000 Ci /μmol; 1 mCi / mL）存在下，激酶测定在30°C和1 mg / mL组蛋白H1下进行10分钟，最终体积为30 ml 。进行纯化和测定或抑制其他激酶。在动力学实验中，组蛋白H1浓度降至3.5mg / mL; ATP浓度范围为50至400μM，而kenpaullone浓度范围为1至4μM。

3.Kenpaullone同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CVT-313	CVT-313	199986-75-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
TAI-1	TAI-1	1334921-03-7	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Mps1-IN-1	Mps1-IN-1	1125593-20-5	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CDK9 inhibitor 2	CDK9 inhibitor 2	1263369-28-3	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
XL413 hydrochloride	XL413 hydrochloride	1169562-71-3	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
K-Ras(G12C) inhibitor 6	K-Ras(G12C) inhibitor 6	2060530-16-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
ARRY-520 R enantiomer	ARRY-520 R enantiomer	885060-08-2	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
XL228	XL228	898280-07-4	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
CCT241533	CCT241533	1262849-73-9	2mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]	coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]	None	10mg	≥98%

4.Kenpaullone用途：

Kenpaullone是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。

5.Kenpaullone作用：

体外活性：在HEK-293细胞中，与肯帕罗酮长期孵育后，Tyr279上内源性GSK3α的磷酸化大大降低。此外，内源性GSK3β的磷酸化也降低，尽管不太明显。肯帕罗酮还诱导SH-SY5Y细胞和PC12细胞中GSK3同种型的去磷酸化。无论GSK3是在Sf21细胞中还是在大肠杆菌中表达，肯帕罗酮（20μM）都能强烈抑制体外Tyr216中GSK3β的自磷酸化[2] [3]。

6.Kenpaullone物理化学性质：

密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	613.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	>300oC (dec.)
分子式	C16H11BrN2O
分子量	327.175
闪点	324.5±28.7 °C
精确质量	326.005463
PSA	44.89
LogP	4.02
外观性状	黄褐色固体
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.73
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: 18 mg/mL, clear, yellow

7.Kenpaullone英文别名：

9-Bromo-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one

Indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one, 9-bromo-7,12-dihydro-

9-bromo-7,12-dihydro-5H-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6-one

Kenpaullone

MFCD02683595

9-Bromo-7,12-dihydro-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one

NSC-664704

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B6720	[APExBIO]Kenpaullone,98% ,142273-20-9	APExBIO	98%	10mM	￥750.00
A03-B6720	[APExBIO]Kenpaullone,98% ,142273-20-9	APExBIO	98%	5mg	￥700.00
A03-B6720	[APExBIO]Kenpaullone,98% ,142273-20-9	APExBIO	98%	10mg	￥1050.00
A03-B6720	[APExBIO]Kenpaullone,98% ,142273-20-9	APExBIO	98%	50mg	￥3800.00
PA56502	肯帕罗酮,≥97%(HPLC) ,142273-20-9	PERFEMIKER	≥97%(HPLC)	5mg	￥342.00
Sigma-K3888	[Sigma-Aldrich]9-溴-7,12-二氢苯并[2,3]氮杂卓并[4,5-b]吲哚-6(5H)-酮 ,142273-20-9	Sigma-Aldrich	≥98%	1MG	￥1422.56
Sigma-K3888	[Sigma-Aldrich]9-溴-7,12-二氢苯并[2,3]氮杂卓并[4,5-b]吲哚-6(5H)-酮 ,142273-20-9	Sigma-Aldrich	≥98%	5MG	￥4892.20
Sigma-K3888	[Sigma-Aldrich]9-溴-7,12-二氢苯并[2,3]氮杂卓并[4,5-b]吲哚-6(5H)-酮 ,142273-20-9	Sigma-Aldrich	>=98%	1MG	￥1646.48
Sigma-K3888	[Sigma-Aldrich]9-溴-7,12-二氢苯并[2,3]氮杂卓并[4,5-b]吲哚-6(5H)-酮 ,142273-20-9	Sigma-Aldrich	>=98%	5MG	￥5655.72
K0052	[TCI]肯帕罗酮 (LC) ,142273-20-9	TCI	≥97%	50mg	￥97.00
K0052	[TCI]肯帕罗酮 (LC) ,142273-20-9	TCI	≥97%	10mg	￥97.00
MACKLIN-K863192	肯帕罗酮 ,142273-20-9	macklin	97%(HPLC)	5mg	￥137.00
MACKLIN-K863192	肯帕罗酮 ,142273-20-9	macklin	97%(HPLC)	50mg	￥576.00
MACKLIN-K863192	肯帕罗酮 ,142273-20-9	macklin	97%(HPLC)	250mg	￥1235.00
MACKLIN-K863192	肯帕罗酮 ,142273-20-9	macklin	97%(HPLC)	10mg	￥204.00
RHAWN-R027799	Kenpaullone ,142273-20-9	罗恩	99%	5mg	￥132.00
A-K132636	肯帕罗酮 ,142273-20-9	Aladdin阿拉丁	Moligand?, ≥97%(HPLC)	10mg	￥194.90
A-K132636	肯帕罗酮 ,142273-20-9	Aladdin阿拉丁	Moligand?, ≥97%(HPLC)	250mg	￥1743.90
A-K132636	肯帕罗酮 ,142273-20-9	Aladdin阿拉丁	Moligand?, ≥97%(HPLC)	5mg	￥136.90
A-K132636	肯帕罗酮 ,142273-20-9	Aladdin阿拉丁	Moligand?, ≥97%(HPLC)	1g	￥6940.90
A-K132636	肯帕罗酮 ,142273-20-9	Aladdin阿拉丁	Moligand?, ≥97%(HPLC)	50mg	￥873.90
A-K132636	肯帕罗酮 ,142273-20-9	Aladdin阿拉丁	Moligand?, ≥97%(HPLC)	100mg	￥949.90

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