
1.Zoledronic Acid产品物理参数:
| 常用名 | 唑来膦酸 | 英文名 | Zoledronic acid |
| CAS号 | 118072-93-8 | 分子量 | 272.09 |
| 密度 | 2.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 764.0±70.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C5H10N2O7P2 | 熔点 | 193-2040oC |
| 闪点 | 415.8±35.7 °C |
2.Zoledronic Acid技术资料:
| 体外研究 | 唑来膦酸在0.5μM时诱导HGF和HaCaT细胞凋亡,并导致1-5μM的细胞死亡[1]。在治疗24,48和72小时后,唑来膦酸(50,100μM)在CNE-2Z细胞中引起剂量和时间依赖性细胞凋亡。唑来膦酸(50μM)也可以增加ROS水平,ROS可以介导CNE-2Z细胞中Cl-电流的激活。此外,Zoledronic Acid诱导的细胞凋亡和氯离子电流可以通过敲低ClC-3蛋白表达来阻断[2]。 |
3.Zoledronic Acid同类产品列表:
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Cevipabulin | Cevipabulin | 849550-05-6 | 10mM (in 1mL DMSO) | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| TMCB | TMCB | 905105-89-7 | 50mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| CCT244747 | CCT244747 | 1404095-34-6 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| CCT241533 hydrochloride | CCT241533 hydrochloride | 1431697-96-9 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Vincristine sulfate | Vincristine sulfate | 2068-78-2 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| BI 2536 | BI 2536 | 755038-02-9 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Angiotensin 1/2 (1-6) | Angiotensin 1/2 (1-6) | 47896-63-9 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| XL228 | XL228 | 898280-07-4 | 10mM (in 1mL DMSO) | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| Purvalanol B | Purvalanol B | 212844-54-7 | 5mg | ≥98% |
| 中文名称 | 英文名称 | CAS | 包装 | 纯度 |
| BI 2536 | BI 2536 | 755038-02-9 | 10mM (in 1mL DMSO) | ≥98% |
4.Zoledronic Acid用途:
Zoledronic Acid是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。
5.Zoledronic Acid作用:
① 体外活性:
唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响,然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍,而在100 μM浓度下,诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸(155.71%)相比,唑来膦酸(10 μM)和紫杉醇(2 μM)导致细胞凋亡增加5倍(对照组为774.8%),比单用紫杉醇增加4倍(189.68%)。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低(分别为对照的49.54%和23.55%)(P <0.05)。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%,在96小时时,会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制,这与在破骨细胞,巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制作用。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌,在10 nM浓度下,72小时后具有最大效果,这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。
② 体外活性:
唑来膦酸(120 mg/kg,皮下注射)预防5T2 mM小鼠中损伤的形成,防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失,并减少破骨细胞周长,也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷,并减少血管生成。
6.Zoledronic Acid物理化学性质:
| 密度 | 2.1±0.1 g/cm3 |
| 沸点 | 764.0±70.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 193-2040oC |
| 分子式 | C5H10N2O7P2 |
| 分子量 | 272.09 |
| 闪点 | 415.8±35.7 °C |
| 精确质量 | 271.996338 |
| PSA | 172.73 |
| LogP | -2.28 |
| 外观性状 | 白色结晶粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.719 |
7.Zoledronic Acid安全信息:
| 危害码 (欧洲) | Xi: Irritant; |
| 风险声明 (欧洲) | R21/22 |
| 安全声明 (欧洲) | 24/25-36/37/39 |
| 海关编码 | 2933290090 |
8.Zoledronic Acid制备:
咪唑溶于二氯甲烷,加入氢氧化钾水溶液和四乙基溴化铵,搅拌后滴加溴乙酸乙酯,室温反应;过滤,滤液用盐水洗涤,干燥,蒸出溶剂,得咪唑-1-基乙酸乙酯。该产物溶于水,回流水解,减压浓缩,加入甲醇,过滤,干燥,得咪唑-1-基乙酸。水解产物和亚磷酸溶于氯苯,回流下滴加三氯化磷,反应后冷却,倾出氯苯层,加入盐酸酸化,搅拌回流;活性炭脱色,过滤,浓缩至干,加到甲醇中,过滤,加水,再用活性炭脱色;过滤,放置结晶,过滤,干燥,得唑来膦酸。
9.Zoledronic Acid海关:
| 海关编码 | 2933290090 |
| 中文概述 | 2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
10.Zoledronic Acid英文别名:
| zoledronate |
| Zoledronic acid monohydrate |
| P,P′-[1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic acid monohydrate |
| acide [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)éthane-1,1-diyl]bis(phosphonique) |
| hydrogen [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-3-ium-1-yl)-1-phosphonoethyl]phosphonate |
| [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1,1-ethanediyl]bis(phosphonic acid) |
| Phosphonic acid, [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis- |
| [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) |
| Zometa,Zomera,Aclasta and Reclast |
| MFCD00867791 |
| [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethylidene]bisphosphonic acid |
| [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethan-1,1-diyl]bis(phosphons?ure) |
| Zoledronic acid |
| Phosphonic acid (P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis |
| [1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bisphosphonic Acid |
| (1-Hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl)diphosphonic acid |
| 2-(Imidazol-1-yl)-1-hydroxyethane-1,1-diphosphonic Acid |
| [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid) monohydrate |
| 货号 | 产品名称 | 品牌 | 规格型号 | 包装 | 目录价 | 促销价 | 数量 | 购物车 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| A03-A1352 | [APExBIO]Zoledronic Acid,98% ,118072-93-8 | APExBIO | 98% | 25mg | ¥500.00 |
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| A03-A1352 | [APExBIO]Zoledronic Acid,98% ,118072-93-8 | APExBIO | 98% | 100mg | ¥1500.00 |
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| PA93831 | 唑来膦酸,98% ,118072-93-8 | PERFEMIKER | 98% | 25g | ¥3341.80 |
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| PA93831 | 唑来膦酸,98% ,118072-93-8 | PERFEMIKER | 98% | 1g | ¥323.40 |
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| PA93831 | 唑来膦酸,98% ,118072-93-8 | PERFEMIKER | 98% | 5g | ¥1091.72 |
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| S41252 | [源叶]唑来磷酸 ,118072-93-8 | 源叶 | ≥99% | 25mg | ¥60.00 |
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| S41252 | [源叶]唑来磷酸 ,118072-93-8 | 源叶 | ≥99% | 100mg | ¥125.00 |
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| MACKLIN-Z834511 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | macklin | 98% | 1g | ¥330.00 |
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| MACKLIN-Z834511 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | macklin | 98% | 250mg | ¥130.00 |
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| MACKLIN-Z834511 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | macklin | 98% | 5g | ¥1114.00 |
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| RHAWN-R002865 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | 罗恩 | 98% | 1g | ¥312.00 |
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| RHAWN-R002865 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | 罗恩 | 98% | 25g | ¥2890.00 |
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| RHAWN-R002865 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | 罗恩 | 98% | 5g | ¥1069.00 |
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| RHAWN-R002865 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | 罗恩 | 98% | 250mg | ¥125.00 |
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| JK-485482 | [J&K]唑来膦酸 ,118072-93-8 | J&K | 97% | 100mg | ¥549.00 |
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| JK-485482 | [J&K]唑来膦酸 ,118072-93-8 | J&K | 97% | 250mg | ¥666.00 |
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| JK-485482 | [J&K]唑来膦酸 ,118072-93-8 | J&K | 97% | 50mg | ¥490.00 |
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| A-Z129382 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | Aladdin阿拉丁 | Moligand?, ≥99% | 25g | ¥2374.90 |
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| A-Z129382 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | Aladdin阿拉丁 | Moligand?, ≥99% | 100mg | ¥133.90 |
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| A-Z129382 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | Aladdin阿拉丁 | Moligand?, ≥99% | 5g | ¥1173.90 |
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| A-Z129382 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | Aladdin阿拉丁 | Moligand?, ≥99% | 25mg | ¥61.90 |
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| A-Z129382 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | Aladdin阿拉丁 | Moligand?, ≥99% | 1g | ¥358.90 |
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| A-Z129382 | 唑来膦酸 ,118072-93-8 | Aladdin阿拉丁 | Moligand?, ≥99% | 200mg | ¥218.90 |
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