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2068-78-2|硫酸长春新碱|Vincristine sulfate,技术参数

2022-01-26

1.Vincristine sulfate产品物理参数：

常用名 硫酸长春新碱 英文名 Vincristine Sulfate
CAS号 2068-78-2 分子量 923.036
密度 无资料 沸点 273-281 °C
分子式 C46H58N4O14S 熔点 300 °C
闪点 无资料 　 　

 

2.Vincristine sulfate技术资料：

体外研究 长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加，Ki为85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置，导致染色体不能分离，导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下，长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡，抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达，同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的，导致轴突运输受阻，从而导致轴突变性[4]。
体内研究 长春新碱（3mg / kg，ip）诱导平均生长延迟> 120和> 52天，并且重新填充0.06％和5％的组分，分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。

 

3.Vincristine sulfate同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
SAR407899 SAR407899 923359-38-0 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CCT244747 CCT244747 1404095-34-6 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens] coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens] None 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
3-(4-Pyridyl)indole 3-(4-Pyridyl)indole 7272-84-6 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Poloxin Poloxin 321688-88-4 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Purvalanol A Purvalanol A 212844-53-6 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
ARRY 520 trifluoroacetate ARRY 520 trifluoroacetate 885060-09-3 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CDK9 inhibitor CDK9 inhibitor 1415559-43-1 100mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Angiotensin 1/2 + A (2 - 8) Angiotensin 1/2 + A (2 - 8) 51833-76-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Vincristine sulfate Vincristine sulfate 2068-78-2 5mg ≥98%

 

4.Vincristine sulfate用途： 

Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。

5.Vincristine sulfate生物活性： 

描述 Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
相关类别

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 癌症
体外研究 长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加，Ki为85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置，导致染色体不能分离，导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下，长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡，抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达，同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的，导致轴突运输受阻，从而导致轴突变性[4]。
体内研究 长春新碱（3mg / kg，ip）诱导平均生长延迟> 120和> 52天，并且重新填充0.06％和5％的组分，分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。
细胞实验 将细胞以约5×10 4个细胞/ mL的浓度接种在35mm板中的2mL培养基中，并在37℃，5％CO 2和95％空气的气氛中生长24小时。然后用缺乏或含有4nM药物的新鲜培养基替换培养基，并继续增殖3天。在用胰蛋白酶和EDTA分离细胞后，每天在库尔特计数器中进行细胞计数。
参考文献 [1]. Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.
[2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.
[3]. Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.
[4]. Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37(20): p. 3995-4000.
[5]. Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7.
[6]. Zhang D, et al. Co-delivery nanoparticles with characteristics of intracellular precision release drugs for overcoming multidrug resistance. Int J Nanomedicine. 2017 Mar 16;12:2081-2108.

 

6.Vincristine sulfate物理化学性质： 

沸点 273-281 °C
熔点 300 °C
分子式 C46H58N4O14S
分子量 923.036
精确质量 922.367004
PSA 254.15
LogP 4.5222
外观性状 白色结晶粉末
储存条件 充氩气密封于4℃干燥避光保存。
水溶解性 >=1 G/100 ML AT 24 oC
计算化学 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：
2、 氢键供体数量：5
3、 氢键受体数量：16
4、 可旋转化学键数量：10
5、 互变异构体数量：
6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：246
7、 重原子数量：65
8、 表面电荷：0
9、 复杂度：1830
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：9
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：2
更多 1. 性状：晶体状粉末，有恶臭气味。
2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定
3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4. 熔点（oC）：300 oC
5. 沸点（oC,常压）：273-281 oC
6. 沸点（oC,13mmHg）：未确定
7. 折射率：未确定
8. 闪点（oC）：未确定
9. 比旋光度（o）：未确定
10. 自燃点或引燃温度（oC）：未确定
11. 蒸气压（kPa,25oC）：未确定
12. 饱和蒸气压（kPa,60oC）：未确定
13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定
14. 临界温度（oC）：未确定
15. 临界压力（KPa）：未确定
16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定
溶解性： >=1 g/100 mL at 24 oC 。

 

7.Vincristine sulfate海关：

海关编码 2942000000

 

8.Vincristine sulfate英文别名：

(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)
oncovin
VCR
Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
Vincrisul
(2'b)-22-oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
NovopharM
V5 PEPTIDE
kyocristine
(2'β)-22-Oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
22-Oxovincaleukoblastine Sulfate (1:1) (salt)
22-oxovincaleukoblastine sulfate
Vincristine sulfate salt
onkovin
MFCD00084729
methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'b)-, sulfate (1:1)
yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
vincristin
methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
Vincristine sulfate
yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
Vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'β)-, sulfate (1:1)
Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
EINECS 218-190-0
(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hy
Vincristine (sulfate)
Vincristine
vincaleukoblastine, 22-oxo-, (3β,4'β)-, sulfate (1:1)
22-Oxovincaleukoblastine sulfate salt,Leurocristine sulfate salt,VCR
droxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A1765 [APExBIO]Vincristine sulfate,98% ,2068-78-2 APExBIO 98% 10mM ￥800.00
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MACKLIN-V820429 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 macklin 98% 100mg ￥990.00
MACKLIN-V820429 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 macklin 98% 25mg ￥406.00
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RHAWN-R017661 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 罗恩 98% 100mg ￥912.00
RHAWN-R017661 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 罗恩 98% 25mg ￥365.00
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A-V107236 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 Aladdin阿拉丁 ≥98% 100mg ￥1011.90
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A-V107236 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 Aladdin阿拉丁 ≥98% 500mg ￥3465.90
A-V107236 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 Aladdin阿拉丁 ≥98% 1g ￥4759.90
A-V107236 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 Aladdin阿拉丁 ≥98% 5g ￥17601.90
A-V107235 硫酸长春新碱 ,2068-78-2 Aladdin阿拉丁 分析标准品, ≥99% 10mg ￥544.90
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