1229705-06-9|依达奴林|RG7388,技术参数

2022-01-14

1.依达奴林产品物理参数：

常用名	依达奴林	英文名	RG7388
CAS号	1229705-06-9	分子量	616.482
密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	737.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C31H29Cl2F2N3O4	熔点	无资料
闪点	399.7±32.9 °C

2.依达奴林技术资料：

体外研究	Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，诱导剂量依赖性p53稳定，细胞周期停滞，以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。
体内研究	Idasanutlin（RG7388,25 mg / kg po）在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin（RG7388）在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。

3.依达奴林同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
6-(2-fluorophenyl)-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinolin-8-one	CHM 1	154554-41-3	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
泊马度胺	Pomalidomide (CC-4047)	19171-19-8	200mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
补骨脂定	Psoralidin	18642-23-4	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Necrostatin 2	Necrostatin 2	852391-19-6	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
TIC10	ONC201	1616632-77-9	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
AC-DEVD-AFC	Ac-DEVD-AFC	201608-14-2	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
NK-252	NK 252	1414963-82-8	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
雷特格韦钾盐	Raltegravir potassium salt	871038-72-1	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Arylquin 1	Arylquin 1	1630743-73-5	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
TASIN-1	TASIN-1	792927-06-1	5mg	≥98%

4.依达奴林用途：

Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。

5.依达奴林生物活性：

描述	Idasanutlin (RG7388) 是一种有效，选择性的 MDM2 拮抗剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，IC50 值为 6 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 6 nM (p53-MDM2)[1]
体外研究	Idasanutlin（RG7388）抑制细胞增殖，IC50为30 nM，诱导剂量依赖性p53稳定，细胞周期停滞，以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin（RG7388）（300 nM或1.8μM）诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。
体内研究	Idasanutlin（RG7388,25 mg / kg po）在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin（RG7388）在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。
细胞实验	通过四唑染料测定评估细胞增殖。从浓度的对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的50％抑制（IC 50）或90％抑制（IC 90）的浓度。
动物实验	在10至12周龄时，给小鼠植入悬浮在无酚基质胶和PBS中的人SJSA骨肉瘤细胞（ATCC）的1：1混合物。将小鼠植入右侧，浓度为5×106个细胞，总体积为0.2mL。在大约第10天，根据肿瘤体积随机化动物，使得10只随机小鼠的所有组具有相似的起始平均肿瘤体积100至250mm 3。 Idasanutlin（RG7388）作为无定形固体分散体微量沉淀物粉末施用，其含有30％药物物质和70％乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物，其在施用前立即重构为Klucel / Tween中的悬浮液，并且在给药后丢弃剩余的悬浮液。
参考文献	[1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.
参考文献	[2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.

6.依达奴林物理化学性质：

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	737.3±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C31H29Cl2F2N3O4
分子量	616.482
闪点	399.7±32.9 °C
精确质量	615.15033
PSA	114.94
LogP	7.09
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.623
水溶解性	Insuluble (4.9E-7 g/L) (25 oC)

7.依达奴林英文别名：

Benzoic acid, 4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxy-

UNII-QSQ883V35U

4-{[(3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-D-prolyl]amino}-3-methoxybenzoic acid

idasanutlin

Benzoic acid,4-((((2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-3-methoxy

W-6137

RG7388

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-A3763	[APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9	APExBIO	98%	10mM	￥1500.00
A03-A3763	[APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9	APExBIO	98%	5mg	￥1100.00
A03-A3763	[APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9	APExBIO	98%	10mg	￥1500.00
A03-A3763	[APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9	APExBIO	98%	25mg	￥2500.00
A03-A3763	[APExBIO]RG7388,98% ,1229705-06-9	APExBIO	98%	50mg	￥4500.00
PA55087	RG 7388,98% ,1229705-06-9	PERFEMIKER	98%	100mg	￥1141.70
MACKLIN-I855515	RG 7388 ,1229705-06-9	macklin	98%	100mg	￥1281.00
MACKLIN-I855515	RG 7388 ,1229705-06-9	macklin	98%	250mg	￥2390.00

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