1227962-62-0|Maritoclax,技术参数

2022-01-13

1.Maritoclax产品物理参数：

常用名	Maritoclax	英文名	Marinopyrrole A
CAS号	1227962-62-0	分子量	510.154
密度	1.6±0.1 g/cm3	沸点	732.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H12Cl4N2O4	熔点	无资料
闪点	396.7±32.9 °C

2.Maritoclax技术资料：

体外研究

Maritoclax（Marinopyrrole A）阻断BimBH3α-螺旋与Mcl-1的结合，但不阻断Bcl-XL的结合。 Maritoclax（Marinopyrrole A）显着抑制Mcl-1-IRES-BimEL细胞的活力（EC50 =1.6μM），选择性比Bcl-2-IRES-BimEL（EC50 =65.1μM）和Bcl-XL高40倍-IRES-BimEL（EC50 =70.0μM）细胞。 Maritoclax（Marinopyrrole A）在Mcl-1依赖性而非Bcl-2-或Bcl-XL依赖性白血病细胞中选择性诱导细胞死亡。 Maritoclax（Marinopyrrole A）诱导蛋白酶体介导的Mcl-1降解而不诱导Mcl-1磷酸化和Noxa表达。 Maritoclax（Marinopyrrole A）在完整细胞中抑制Mcl-1与Bim的相互作用，并触发细胞色素c从分离的线粒体释放。 Maritoclax（Marinopyrrole A）协同作用使淋巴瘤/白血病细胞对ABT-737敏感[1]。 Maritoclax（Marinopyrrole A）显示针对所有测试的金黄色葡萄球菌菌株的活性，包括糖肽 - 中间体和耐万古霉素的MRSA，并且具有针对其他革兰氏阳性生物的有效活性。此外，Maritoclax（Marinopyrrole A）对流感嗜血杆菌具有活性，但对其他经过检测的革兰氏阴性菌株无效。 Maritoclax（Marinopyrrole A）对MRSA菌株TCH1516显示出显着的浓度依赖性杀伤作用，其抗生素作用比万古霉素或利奈唑胺快得多。 Maritoclax表现出良好的治疗指数，在每种情况下50％抑制浓度（IC50）超过MIC超过20倍：针对HeLa细胞为32至64μg/ mL，针对L929细胞为8至32μg/ mL [2]。 Maritoclax（Marinopyrrole A）（3μM）诱导细胞死亡与MCL1减少和翻译抑制有关。 Maritoclax（Marinopyrrole A）诱导EIF4EBP1的去磷酸化伴随着EIF4E磷酸化的减少[3]。与依赖Mcl-1的HeLa细胞（IC50：20μM）相比，Maritoclax（Marinopyrrole A）对Bcl-2依赖性RS4; 11细胞（IC50：2μM）更有效[4]。

3.Maritoclax同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MIM1	MIM1	509102-00-5	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe) fluoromethyl ketone	Z-DQMD-FMK	767287-99-0	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
奥马索龙	Omaveloxolone (RTA-408)	1474034-05-3	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
放线菌素D	Actinomycin D	50-76-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
AC-IEPD-AFC	Ac-IEPD-AFC	1135417-31-0	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
荜茇酰胺	Piperlongumine	20069-09-4	50mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
棉酚	Gossypol	303-45-7	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-IETD-FMK	Z-IETD-FMK	210344-98-2	20ul (10 mM)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
SM-164	SM-164	957135-43-2	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe) fluoromethyl ketone	Z-DQMD-FMK	767287-99-0	5mg	≥98%

4.Maritoclax用途：

Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。

5.Maritoclax生物活性：

描述	Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	Mcl-1:10.1 μM (IC50)
体外研究	Maritoclax（Marinopyrrole A）阻断BimBH3α-螺旋与Mcl-1的结合，但不阻断Bcl-XL的结合。 Maritoclax（Marinopyrrole A）显着抑制Mcl-1-IRES-BimEL细胞的活力（EC50 =1.6μM），选择性比Bcl-2-IRES-BimEL（EC50 =65.1μM）和Bcl-XL高40倍-IRES-BimEL（EC50 =70.0μM）细胞。 Maritoclax（Marinopyrrole A）在Mcl-1依赖性而非Bcl-2-或Bcl-XL依赖性白血病细胞中选择性诱导细胞死亡。 Maritoclax（Marinopyrrole A）诱导蛋白酶体介导的Mcl-1降解而不诱导Mcl-1磷酸化和Noxa表达。 Maritoclax（Marinopyrrole A）在完整细胞中抑制Mcl-1与Bim的相互作用，并触发细胞色素c从分离的线粒体释放。 Maritoclax（Marinopyrrole A）协同作用使淋巴瘤/白血病细胞对ABT-737敏感[1]。 Maritoclax（Marinopyrrole A）显示针对所有测试的金黄色葡萄球菌菌株的活性，包括糖肽 - 中间体和耐万古霉素的MRSA，并且具有针对其他革兰氏阳性生物的有效活性。此外，Maritoclax（Marinopyrrole A）对流感嗜血杆菌具有活性，但对其他经过检测的革兰氏阴性菌株无效。 Maritoclax（Marinopyrrole A）对MRSA菌株TCH1516显示出显着的浓度依赖性杀伤作用，其抗生素作用比万古霉素或利奈唑胺快得多。 Maritoclax表现出良好的治疗指数，在每种情况下50％抑制浓度（IC50）超过MIC超过20倍：针对HeLa细胞为32至64μg/ mL，针对L929细胞为8至32μg/ mL [2]。 Maritoclax（Marinopyrrole A）（3μM）诱导细胞死亡与MCL1减少和翻译抑制有关。 Maritoclax（Marinopyrrole A）诱导EIF4EBP1的去磷酸化伴随着EIF4E磷酸化的减少[3]。与依赖Mcl-1的HeLa细胞（IC50：20μM）相比，Maritoclax（Marinopyrrole A）对Bcl-2依赖性RS4; 11细胞（IC50：2μM）更有效[4]。
细胞实验	通过在无菌96孔组织培养物处理的平板中每孔接种2×104个HeLa或L929细胞来评估Maritoclax（Marinopyrrole A）的细胞毒性。 24小时后，用含有递增浓度的marinopyrle A的新鲜培养基替换培养基，并将板在37℃，5％CO 2中培养24小时。通过使用CellTiter测量MTS [3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-5-（3-羧基甲氧基苯基）-2-（4-磺基苯基）-2H-四唑鎓]的还原，在24小时测定细胞毒性。 96根据制造商的说明书进行水性非放射性细胞增殖试验。
参考文献	[1]. Doi K, et al. Discovery of marinopyrrole A (maritoclax) as a selective Mcl-1 antagonist that overcomes ABT-737 resistance by binding to and targeting Mcl-1 for proteasomal degradation. J Biol Chem. 2012 Mar 23;287(13):10224-35.
	[2]. Haste NM, et al. Pharmacological properties of the marine natural product marinopyrrole A against methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jul;55(7):3305-12.
	[3]. Gomez-Bougie P, et al. The selectivity of Marinopyrrole A to induce apoptosis in MCL1high BCL2low expressing myeloma cells is related to its ability to impair protein translation. Br J Haematol. 2016 Aug 14.
	[4]. Eichhorn JM, et al. Purported Mcl-1 inhibitor marinopyrrole A fails to show selective cytotoxicity for Mcl-1-dependent cell lines. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e880

6.Maritoclax物理化学性质：

密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	732.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式	C22H12Cl4N2O4
分子量	510.154
闪点	396.7±32.9 °C
精确质量	507.955109
LogP	6.91
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.708

7.Maritoclax英文别名：

marinopyrrole A

(4,4',5,5'-Tetrachloro-1'H-1,3'-bipyrrole-2,2'-diyl)bis[(2-hydroxyphenyl)methanone]

(-)-marinopyrrole A

Methanone, 1,1'-(4,4',5,5'-tetrachloro[1,3'-bi-1H-pyrrole]-2,2'-diyl)bis[1-(2-hydroxyphenyl)-

货号	产品名称	品牌	规格型号	包装	目录价
A03-B1080	[APExBIO]Marinopyrrole A,98% ,1227962-62-0	APExBIO	98%	2mg	￥720.00
A03-B1080	[APExBIO]Marinopyrrole A,98% ,1227962-62-0	APExBIO	98%	5mg	￥1140.00
A03-B1080	[APExBIO]Marinopyrrole A,98% ,1227962-62-0	APExBIO	98%	10mg	￥2040.00
A03-B1080	[APExBIO]Marinopyrrole A,98% ,1227962-62-0	APExBIO	98%	50mg	￥7080.00
PA63137	Marinopyrrole A (Maritoclax),BR ,1227962-62-0	PERFEMIKER	BR	5mg	￥988.00
MACKLIN-M873070	Marinopyrrole A (Maritoclax) ,1227962-62-0	macklin	98%	5mg	￥772.00
RHAWN-R067222	Marinopyrrole A游离态 ,1227962-62-0	罗恩	97%	2mg	￥134.00
RHAWN-R067222	Marinopyrrole A游离态 ,1227962-62-0	罗恩	97%	5mg	￥1061.00
RHAWN-R067222	Marinopyrrole A游离态 ,1227962-62-0	罗恩	97%	10mg	￥1897.00
RHAWN-R067222	Marinopyrrole A游离态 ,1227962-62-0	罗恩	97%	50mg	￥1404.00

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