431979-47-4|SJ-172550,技术参数

2022-01-11

1.SJ-172550产品物理参数：

2.SJ-172550技术资料：

体外研究	p53途径几乎在每个人类肿瘤中被破坏。 SJ-172550结合MDMX的p53结合口袋，从而置换p53。 SJ-172550可逆地与MDMX结合并有效杀死视网膜母细胞瘤细胞，其中MDMX的表达被扩增。当与MDM2抑制剂nutlin-3a结合时，SJ-172550的作用是相加的[1]。 SJ-172550通过复杂的机制起作用，其中化合物与MDMX形成共价但可逆的复合物，并将MDMX锁定为不能结合p53的构象。该复合物的相对稳定性受许多因素的影响，包括介质的还原潜力，聚集体的存在[2]。

3.SJ-172550同类产品列表：

中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
盐酸苯达莫司汀	Bendamustine HCl	3543-75-7	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
藤黄酸	Gambogic Acid	2752-65-0	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Necrostatin 2	Necrostatin 2	852391-19-6	1mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
补骨脂定	Psoralidin	18642-23-4	25mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
4-[[2-[2-(乙酰基氧基)乙基]-2,3-二氢-4-甲基-1,3-二氧-1H-吡咯并[3,4-c]喹啉-8-基]磺酰基]-吗啉	Ivachtin	745046-84-8	5mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
白桦脂酸	Betulinic acid	472-15-1	100mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
芸苔素内酯	Brassinolide	72962-43-7	10mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
Maritoclax	Marinopyrrole A	1227962-62-0	2mg	≥98%
中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
奥巴克拉甲磺酸盐	Obatoclax mesylate (GX15-070)	803712-79-0	25mg	≥98%

4.SJ-172550用途：

SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。

5.SJ-172550生物活性：

描述	SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 5 μM (MDMX)[1]
体外研究	p53途径几乎在每个人类肿瘤中被破坏。 SJ-172550结合MDMX的p53结合口袋，从而置换p53。 SJ-172550可逆地与MDMX结合并有效杀死视网膜母细胞瘤细胞，其中MDMX的表达被扩增。当与MDM2抑制剂nutlin-3a结合时，SJ-172550的作用是相加的[1]。 SJ-172550通过复杂的机制起作用，其中化合物与MDMX形成共价但可逆的复合物，并将MDMX锁定为不能结合p53的构象。该复合物的相对稳定性受许多因素的影响，包括介质的还原潜力，聚集体的存在[2]。
参考文献	[1]. Reed D, et al. Identification and characterization of the first small molecule inhibitor of MDMX. J Biol Chem. 2010 Apr 2;285(14):10786-96.
参考文献	[2]. Bista M, et al. On the mechanism of action of SJ-172550 in inhibiting the interaction of MDM4 and p53. PLoS One. 2012;7(6):e37518.

6.SJ-172550物理化学性质：

7.SJ-172550英文别名：

Methyl {2-chloro-6-ethoxy-4-[(Z)-(3-methyl-5-oxo-1-phenyl-1,5-dihydro-4H-pyrazol-4-ylidene)methyl]phenoxy}acetate

Acetic acid, 2-[2-chloro-4-[(Z)-(1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene)methyl]-6-ethoxyphenoxy]-, methyl ester

MFCD03142926

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