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5608-24-2|PRIMA-1,技术参数

2022-01-04

1.PRIMA-1产品物理参数：

常用名 PRIMA-1 英文名 PRIMA-1
CAS号 5608-24-2 分子量 185.22
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 353.7±17.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H15NO3 熔点 无资料
闪点 167.7±20.9 °C 　 　

 

2.PRIMA-1技术资料：

体外研究 在PRIMA-1存在下，在0-140μM下培养细胞系。对于PANC-1，HEC-1-B，SUM149，AN 3CA，Ishikawa，Panc02和MDA-MB-231细胞，IC50分别为35,40,50,50,60,70和75μM[2]。
体内研究 PRIMA-1（Prima-1）是p53调节剂。在34周后，150或300ppm PRIMA-1分别显着抑制（P <0.0001）肺腺癌形成56％和62％，分别为39％和39％和56％。施用150或300 ppm PRIMA-1在暴露17周后显着抑制NNK诱导的总肺腺癌形成57％或62％（P <0.0001）和39％或56％（P <0.0001），分别在暴露34周后。与给予较低剂量（50 ppm）的CP-31398一样，给予较低剂量（150 ppm）的PRIMA-1也会略微增加NNK诱导的肺腺瘤的数量[3]。

 

3.PRIMA-1同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
恩贝灵 Embelin 550-24-3 10mM (in 1mL DMSO) ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 1629654-95-0 1mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
兰雪醌 Plumbagin 481-42-5 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TC ASK 10 TC ASK 10 1005775-56-3 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CP-31398 dihydrochloride CP 31398 dihydrochloride 1217195-61-3 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺?；鵠-苯甲酸 GRI 977143 325850-81-5 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
TIC10 ONC201 1616632-77-9 100mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
吡噻硫酮 Oltipraz 64224-21-1 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
泊马度胺 Pomalidomide (CC-4047) 19171-19-8 50mg ≥98%

 

4.PRIMA-1用途：

PRIMA-1 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。

5.PRIMA-1生物活性：

描述 PRIMA-1 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
相关类别

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

研究领域 >> 癌症
靶点 p53[1]
体外研究 在PRIMA-1存在下，在0-140μM下培养细胞系。对于PANC-1，HEC-1-B，SUM149，AN 3CA，Ishikawa，Panc02和MDA-MB-231细胞，IC50分别为35,40,50,50,60,70和75μM[2]。
体内研究 PRIMA-1（Prima-1）是p53调节剂。在34周后，150或300ppm PRIMA-1分别显着抑制（P <0.0001）肺腺癌形成56％和62％，分别为39％和39％和56％。施用150或300 ppm PRIMA-1在暴露17周后显着抑制NNK诱导的总肺腺癌形成57％或62％（P <0.0001）和39％或56％（P <0.0001），分别在暴露34周后。与给予较低剂量（50 ppm）的CP-31398一样，给予较低剂量（150 ppm）的PRIMA-1也会略微增加NNK诱导的肺腺瘤的数量[3]。
细胞实验 使用黄色四唑盐3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基 - 四唑溴化物或MTT的细胞活力测定法用于评估p53 SMWC对人癌细胞系生长的影响。将细胞一式三份涂布在96孔板中，密度为2.5×103细胞/孔，在100μL完全培养基中。在37℃湿润的5％大气中温育24小时后，用递增浓度的SMWC处理细胞另外24小时，并使用MTT测定法分析细胞生长。在使用前立即将PBS中的储备溶液（10mM）CP-31398和PRIMA-1在PBS中稀释。该测定如下进行：通过将1mL无菌PBS加入到5mg MTT中并通过涡旋或超声处理混合直至溶解来制备12mM MTT储备溶液。制备完成后，将MTT溶液在4°C下避光保存4周。通过反转轻轻混合溶液制备500 mL SDS-HCl溶液，该溶液由0.01 M HCl，10％丙醇和5 gm SDS组成，直到SDS溶解。从每个孔中取出100μL细胞培养基，并加入10μL12mMMTT储备溶液。制备由添加至100μL培养基的10μLMTT储备溶液组成的阴性对照。将板在37℃下孵育4小时，然后向每个孔中加入100μL的SDS-HCl溶液并使用移液管彻底混合。在ELISA板读数器中在570nm处读取每个样品的吸光度。抑制浓度（IC40）剂量使用标准程序[2]确定。
动物实验 小鼠[3]使用6周龄的雌性A / J小鼠。在6周龄时，给小鼠喂食对照照射的AIN-76A改良饮食。在7周龄时，用于致癌物处理的小鼠通过腹膜内注射接受单剂量的10mol（2.07mg）NNK /小鼠。每2周对所有小鼠称重一次直至研究结束。 NNK处理后3周，给小鼠组（25只小鼠/组）喂食对照AIN-76A或含有50或100ppm CP-31398或150或300ppm PRIMA-1的实验饮食直至终止。在暴露于测试试剂17周（10只小鼠/组）或34周（15只小鼠/组）后，通过CO 2窒息然后颈脱位来杀死小鼠。在处死时，将肺灌洗，灌注并固定在磷酸盐缓冲的福尔马林中，在2天内转移至70％酒精，并在解剖显微镜下评估肿瘤的数量和肿瘤大小。肺表面上的肿瘤由至少两位经验丰富的读者列举，使用解剖显微镜对样本标识符不知情。使用Fisher牌数字卡尺测量肿瘤直径。
参考文献 [1]. Cui B, et al. PRIMA-1, a mutant p53 reactivator, restores the sensitivity of TP53 mutant-type thyroid cancer cells to the histone methylation inhibitor 3-Deazaneplanocin A. J Clin Endocrinol Metab. 2014 Jun;99(6):E962-70.
[2]. Zhang Z, et al. Targeting cancer stem cells with p53 modulators. Oncotarget. 2016 Apr 8.
[3]. Rao CV, et al. Chemopreventive effects of the p53-modulating agents CP-31398 and Prima-1 in tobacco carcinogen-induced lung tumorigenesis in A/J mice. Neoplasia. 2013 Sep;15(9):1018-27.

 

6.PRIMA-1物理化学性质：

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 353.7±17.0 °C at 760 mmHg
分子式 C9H15NO3
分子量 185.22
闪点 167.7±20.9 °C
精确质量 185.105194
PSA 60.77
LogP 0.7
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.582
储存条件 密闭于阴凉干燥环境中
稳定性 遵照规定使用和储存则不会分解。
分子结构 1、 摩尔折射率：46.68
2、 摩尔体积（m3/mol）：139.9
3、 等张比容（90.2K）：391.1
4、 表面张力（dyne/cm）：61.1
5、 极化率（10 -24cm 3）：18.50
计算化学 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.6
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积60.8
7.重原子数量:13
8.表面电荷:0
9.复杂度:217
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多 1. 性状：无可用
2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用
3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用
4. 熔点（oC）：无可用
5. 沸点（oC,常压）：无可用
6. 沸点（oC,5.2kPa）：无可用
7. 折射率：无可用
8. 闪点（oC）：无可用
9. 比旋光度（o）：无可用
10. 自燃点或引燃温度（oC）：无可用
11. 蒸气压（kPa,25oC）：无可用
12. 饱和蒸气压（kPa,60oC）：无可用
13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用
14. 临界温度（oC）：无可用
15. 临界压力（KPa）：无可用
16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用
17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用
18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用
19. 溶解性：无可用

 

7.PRIMA-1毒性和生态：

PRIMA-1生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

8.PRIMA-1英文别名：

Tocris-1862
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2,2-bis(hydroxymethyl)-
prima-1
2,2-Bis(hydroxymethyl)quinuclidin-3-one
2,2-Bis-methylol-3-chinuclidinon
MFCD04974196
p53 Reactivation and Induction of Massive Apoptosis
2,2-Bis(hydroxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A4483 [APExBIO]PRIMA-1,98% ,5608-24-2 APExBIO 98% 10mM ￥500.00
A03-A4483 [APExBIO]PRIMA-1,98% ,5608-24-2 APExBIO 98% 5mg ￥560.00
A03-A4483 [APExBIO]PRIMA-1,98% ,5608-24-2 APExBIO 98% 10mg ￥750.00
A03-A4483 [APExBIO]PRIMA-1,98% ,5608-24-2 APExBIO 98% 50mg ￥2450.00
PA04846 APR-246 (PRIMA-1MET),99% ,5291-32-7 PERFEMIKER 99% 1mg ￥101.92
Sigma-P0069 [Sigma-Aldrich]2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 ,5608-24-2 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 25MG ￥3816.61
Sigma-P0069 [Sigma-Aldrich]2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 ,5608-24-2 Sigma-Aldrich ≥98% (HPLC) 5MG ￥1014.29
RHAWN-R058240 2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮 ,5608-24-2 罗恩 98% 5mg ￥122.00
RHAWN-R058240 2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮 ,5608-24-2 罗恩 98% 10mg ￥161.00
RHAWN-R058240 2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮 ,5608-24-2 罗恩 98% 25mg ￥242.00
RHAWN-R058240 2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮 ,5608-24-2 罗恩 98% 50mg ￥341.00
RHAWN-R058240 2,2-二羟基甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮 ,5608-24-2 罗恩 98% 100mg ￥600.00
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