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117570-53-3|2,5-己酮可可碱|DMXAA,技术参数

2021-12-28

1. 2,5-己酮可可碱产品物理参数：

常用名 2,5-己酮可可碱 英文名 DMXAA
CAS号 117570-53-3 分子量 282.291
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 520.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H14O4 熔点 无资料
闪点 197.1±23.6 °C 　 　

 

2.2,5-己酮可可碱技术资料：

体外研究 Vadimezan（DMXAA），血管破坏剂，是干扰素基因（STING）刺激物的鼠激动剂，也是I型IFN和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）对344SQ-ELuc细胞活力没有不利影响。发现Vadimezan介导的NF-κB途径的上调，如M2巨噬细胞中p65磷酸化的增加所示[1]。结果表明，与中等预处理的巨噬细胞相比，Vadimezan（DMXAA）处理的细胞在所有MOI中都免受VSV诱导的细胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制两种流感病毒的生长，证明了Vadimezan治疗人类流感耐药菌株的潜力[2]。
体内研究 344SQ-ELuc NSCLC皮下肿瘤对Vadimezan（DMXAA）有显着反应，药物注射后生物发光（BLI）信号明显减少。 Vadimezan（DMXAA）治疗344SQ-ELuc转移瘤不会降低光子发射率，在治疗后肿瘤在组织学上与对照组相似。与大皮下肿瘤一样，Vadimezan（DMXAA）对小皮下肿瘤小鼠给药仍然导致6和24小时光子发射减少~2-log [1]。在体内，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA诱导剂和相对较差的TNF-αmRNA诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）给药导致流感感染小鼠体重减轻明显减少[2]。
激酶实验 用20μg/ mL Vadimezan（ASA-404）或DMSO载体处理M2极化的巨噬细胞30分钟。然后裂解细胞并在SDS缓冲液中使蛋白质变性，并将样品送去进行RPPA分析。评估各种蛋白质的差异丰度和/或响应于Vadimezan（ASA-404）的磷酸化状态[1]。


3.2,5-己酮可可碱同类产品列表：

中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
CWHM-12 CWHM-12 1564286-55-0 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
凝血酶受体激活肽6 TRAP-6 141136-83-6 2mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Firategrast Firategrast 402567-16-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
精-甘-天冬-丝氨酸 RGDS peptide 91037-65-9 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
精-甘-天冬-丝氨酸 RGDS peptide 91037-65-9 10mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
Firategrast Firategrast 402567-16-2 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
LFM-A13 LFM-A13 244240-24-2 50mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
依鲁替尼N-1 Btk inhibitor 1 R enantiomer 1022150-12-4 5mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
FG-2216 FG2216 223387-75-5 25mg ≥98%
中文名称 英文名称 CAS 包装 纯度
FG-2216 FG2216 223387-75-5 5mg ≥98%

 

4.2,5-己酮可可碱生物活性： 

描述 Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
相关类别

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺

研究领域 >> 癌症
靶点 STING[1], type I IFNs[2]
体外研究 Vadimezan（DMXAA），血管破坏剂，是干扰素基因（STING）刺激物的鼠激动剂，也是I型IFN和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）对344SQ-ELuc细胞活力没有不利影响。发现Vadimezan介导的NF-κB途径的上调，如M2巨噬细胞中p65磷酸化的增加所示[1]。结果表明，与中等预处理的巨噬细胞相比，Vadimezan（DMXAA）处理的细胞在所有MOI中都免受VSV诱导的细胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制两种流感病毒的生长，证明了Vadimezan治疗人类流感耐药菌株的潜力[2]。
体内研究 344SQ-ELuc NSCLC皮下肿瘤对Vadimezan（DMXAA）有显着反应，药物注射后生物发光（BLI）信号明显减少。 Vadimezan（DMXAA）治疗344SQ-ELuc转移瘤不会降低光子发射率，在治疗后肿瘤在组织学上与对照组相似。与大皮下肿瘤一样，Vadimezan（DMXAA）对小皮下肿瘤小鼠给药仍然导致6和24小时光子发射减少~2-log [1]。在体内，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA诱导剂和相对较差的TNF-αmRNA诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）给药导致流感感染小鼠体重减轻明显减少[2]。
激酶实验 用20μg/ mL Vadimezan（ASA-404）或DMSO载体处理M2极化的巨噬细胞30分钟。然后裂解细胞并在SDS缓冲液中使蛋白质变性，并将样品送去进行RPPA分析。评估各种蛋白质的差异丰度和/或响应于Vadimezan（ASA-404）的磷酸化状态[1]。
细胞实验 培养RAW 264.7巨噬细胞并以1×10 5个细胞/孔接种在96孔板中。在37℃温育过夜后，用含有载体或Vadimezan（DMXAA）（100μg/ mL）的培养基处理细胞。 6小时后，用含有VSV的无血清DMEM以指定的MOI替换培养基1小时。然后将细胞维持在含有10％FBS的完全DMEM中。二十四小时后，用PBS洗涤细胞，用10％缓冲的福尔马林固定，并用蒸馏水彻底冲洗。贴壁细胞用结晶紫染色[2]。
动物实验 在该研究中使用雄性129 / Sv小鼠（6至12周龄）。为了产生皮下肿瘤，将100μLPBS中的5×105 344SQ-ELuc细胞注射到小鼠的两个后侧。通过BLI每2至4天监测肿瘤生长。一旦建立肿瘤（全身转移的第10天;皮下肿瘤的第7天或第14天），通过ip注射给予小鼠25mg / kg的Vadimezan（DMXAA）或DMSO载体。 BLI在6和24小时进行[1]。
参考文献 [1]. Downey CM, et al. DMXAA causes tumor site-specific vascular disruption in murine non-small cell lung cancer, and like the endogenous non-canonical cyclic dinucleotide STING agonist, 2'3'-cGAMP, induces M2 macrophage repolarization. PLoS One. 2014 Jun 18;9(6):e99988.
[2]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 2011 Mar;89(3):351-7.

 

5.2,5-己酮可可碱物理化学性质：

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 520.9±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H14O4
分子量 282.291
闪点 197.1±23.6 °C
精确质量 282.089203
PSA 67.51
LogP 3.6
外观性状 solid | light brown
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.633
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: 17 mg/mL, soluble
计算化学 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.2
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:5
6.拓扑分子极性表面积:63.6
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:433
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1

 

6.2,5-己酮可可碱海关：

海关编码 2932999099
中文概述 2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 

7.2,5-己酮可可碱英文别名：

5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthene-4-acetic acid
5,6-dimethylxanthenoneacetic acid
(5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthen-4-yl)acetic acid
Vadimezan
2-(5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthen-4-yl)acetic acid
9H-Xanthene-4-acetic acid, 5,6-dimethyl-9-oxo-
T C666 BO IVJ D1 E1 N1VQ
ASA-404
DMXAA
5,6-Dimethylxanthenone-4-acetic acid
货号 产品名称 品牌 规格型号 包装 目录价 促销价 数量 购物车
A03-A8233 [APExBIO]DMXAA (Vadimezan),98% ,117570-53-3 APExBIO 98% 10mM ￥1000.00
A03-A8233 [APExBIO]DMXAA (Vadimezan),98% ,117570-53-3 APExBIO 98% 5mg ￥850.00
A03-A8233 [APExBIO]DMXAA (Vadimezan),98% ,117570-53-3 APExBIO 98% 25mg ￥2600.00
A03-A8233 [APExBIO]DMXAA (Vadimezan),98% ,117570-53-3 APExBIO 98% 100mg ￥6800.00
PA30869 DMXAA,95% ,117570-53-3 PERFEMIKER 95% 250mg ￥1117.00
B21821 [源叶]5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸 ,117570-53-3 源叶 HPLC≥98% 20mg ￥500.00
D5235 [TCI]Vadimezan (LC) ,117570-53-3 TCI ≥98% 250mg ￥98.00
D5235 [TCI]Vadimezan (LC) ,117570-53-3 TCI ≥98% 50mg ￥98.00
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